Кто такие сартаны (блокаторы рецепторов к ангиотензину II, БРА)?
Все представители класса имеют одинаковый механизм действия, возможность однократного приема в сутки, хорошую переносимость и минимальные побочные эффекты.
К классу сартанов относятся (в скобках приведены названия оригинальных препаратов):
Лозартан (Козаар)
Валсартан (Диован)
Ирбесартан (Апровель)
Кандесартан (Атаканд)
Телмисартан (Микардис)
Эпросартан (Теветен)
Олмесартан (Кардосал)
Азилсартан (Эдарби)
Как действуют БРА?
В нашем организме все взаимосвязано, управление многими органами и системами происходит за счет нейрогуморальной регуляции — это сложная взаимосвязь нервной системы и гормональной. Нахождение всех участников этой системы в гармонии обеспечивает нормальное функционирование организма. При нарушении баланса развивается то или иное заболевание. РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновая система) — одна из частей этой глобальной нейрогуморальной сети. РААС участвует в поддержании тонуса сосудов в том состоянии, которое нужно организму здесь и сейчас: сужает при стрессе, расслабляет при отдыхе, сне.
По пока еще не изученным причинам стимулы от РААС могут становится избыточными. Один из участников РААС — ангиотензин II может воздействовать на два типа рецепторов: АТ1 и АТ2. По отношению к развитию сердечно-сосудистых заболеваний рецепторы АТ1 можно назвать “плохишами”, соединение их с ангиотензином II вызывает повышение артериального давления, спазм сосудов, прогрессирование атеросклероза, ухудшение работы почек, развитие соединительной ткани в мышце сердца. Таким образом, избирательно блокируя АТ1, сартаны защищают сердце, почки, сосуды от негативных эффектов РААС. Кроме того, БРА снижают риск пароксизмов фибрилляции предсердий.
Также сартаны обладают положительным влиянием на обменные процессы: уменьшение инсулинорезистентности, улучшение контроля уровня глюкозы и липидного профиля.
Доказан эффект по снижению уровня мочевой кислоты. Лучшим в этом плане показал себя лозартан (50–100 мг/сут.), затем валсартан (80–160 мг/сут.), ирбесартан (150–300 мг/сут.) и кандесартан (8–16 мг/сут.).
Показания к приему сартанов (БРА)
Сартаны — блокаторы рецепторов ангиотензина II имеют следующие показания:
- Артериальная гипертензия. Они относятся к пяти базовым препаратам для лечения гипертонии. Сартаны по сравнению с другими классами характеризуются более низкой частотой отмены из-за побочных эффектов, сопоставимой с плацебо.
- Хроническая сердечная недостаточность — разрешены к применению три препарата: лозартан, валсартан, кандесартан. Сартаны по защите сердца на фоне ХСН уступают иАПФ, поэтому их назначение рекомендовано в том случае, когда прием иАПФ невозможен.
- Острый инфаркт миокарда. Валсартан – единственный препарат из группы сартанов, у которого есть показание острый инфаркт миокарда, осложненный левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка
- Хроническая болезнь почек (нефропатия при СД 2-го типа, протеинурия другой этиологии)
БРА снижают альбуминурию в большей степени, чем другие антигипертензивные препараты, и эффективно замедляют прогрессирование диабетической и недиабетической хронической болезни почек. В РФ для такого применения одобрены лозартан и ирбесартан.
Побочные эффекты сартанов (БРА)
Несмотря на участие в звеньях одной и той же системы (РААС) и одинаковые физиологические эффекты, ингибиторы АПФ и БРА имеют некоторые различия в побочных эффектов.
БРА вызывают кашель и аллергические реакции значительно реже, чем иАПФ, связано это с другой точкой приложения сартанов.
Эффект «первой дозы» (головокружение, слабость, постуральная гипотония, обмороки), возникающий при приеме ингибиторов АПФ и обусловленный резким гемодинамическим эффектом, у БРА выражен незначительно.
Сартаны хорошо переносятся и частота побочных явлений очень мала.
К возможным побочным эффектам относятся:
- Слабость, головокружение, ортостатическая гипотензия (при резком принятии вертикального положения тела) повышенная утомляемость — все это быстро проходит после нескольких дней приема препарата.
- Боли в грудной клетке, в мышцах и суставах конечностей.
- Боли в животе, тошнота, изжога, запоры, диспепсия.
- Аллергические реакции, отек слизистой оболочки носовых ходов, сухой кашель, покраснение кожи, кожный зуд.
Противопоказания к приему сартанов (БРА)
Основные противопоказания к приему сартанов:
- индивидуальная гиперчувствительность к препаратам данной группы (включая ангионевротический отек, связанный с приемом какого-либо ингибитора АПФ ранее)
- наследственный/идиопатический ангионевротический отек
- тяжелые нарушения функции почек
- тяжелые нарушения функции печени
- рефрактерная гиперкалиемия
- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией
- состояние после трансплантации почки
- выраженная гиперкалиемия (более 5,5 ммоль/л)
- беременность
- период грудного вскармливания
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции
- аортальный стеноз или митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
- одновременное применение с алискиреном (Расилез и его аналоги) и алискиренсодержащими препаратами.
Важно знать, если Вам назначили сартаны (БРА)
1) Женщинам молодого и среднего возраста сартаны не назначаются из-за риска тератогенного эффекта (пороки развития у плода).
2) Если Вы принимаете сартаны, помните о взаимодействии лекарств:
- Лозартан является пролекарством и превращается в лекарство в печени, но прием противогрибкового препарата кетоконазола может снижать эффективность лозартана на 20%.
- Валсартан при совместном приеме с препаратами лития и варфарином может усиливать их эффект.
- Телмисартан запрещено принимать с дигоксином, концентрация последнего может увеличиться на 20%, что опасно для пациента.
- Совместное использование БРА и нестероидных противовоспалительных средств опасно уменьшением гипотензивного эффекта.
3) При лечении БРА необходимы контроль за уровнем АД и ЧСС (особенно у пожилых пациентов и при нарушении функции почек) и контроль функции почек (уровни калия, креатинина).
4) Необходимо помнить, что совместный прием БРА с НПВС, с препаратами калия (панангин, аспаркам) и калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен) повышают риск возникновения гиперкалиемии. Поэтому если вы самостоятельно хотите добавить себе в лечение указанные препараты, делать этого не стоит, посоветуйтесь с врачом. Гиперкалиемия (повышенный уровень калия в крови) — потенциально опасное состояние, может приводить к нарушениям ритма. В то же время комбинация БРА с тиазидными и петлевыми диуретиками уменьшает вероятность гиперкалиемии.